报告题目：共价结合药物与双功能分子的药物设计

报告时间：2026年11月6日（周五）8:15-12:15

报告地点：南校区第四教学楼206（线下）

                 腾讯会议（线上）

报 告 人 ： 许永

主办单位：制药工程学院

学科建设办公室

辽宁省药学研究生创新与学术交流中心

会议入口：

会议号：200759089

报告人简介：

许永，教授，广东药科大学生命科学与生物制药学院院长。中国科学院“百人计划”入选者，享受国务院政府特殊津贴专家，国家重点研发计划项目负责人，广州市高层次人才“杰出专家”。广东省生物医药计算重点实验室副主任。中国药学会药物化学专业委员会委员。曾获2016年美国前列腺癌基金会挑战奖，2018年度广东省自然科学奖二等奖（第一完成人）。长期从事药物化学及人工智能药物设计研究。在Nat Medicine、Cell Research、Nat Struct Mol Biol、J Med Chem、APSB等杂志上发表SCI论文130余篇，申请专利40余项，多项专利已成功转化。主持及参与科技部重点研发计划、国家自然科学基金项目、中国科学院国际合作重点项目等各类科研项目30余项。

报告内容简介：

传统小分子药物多依赖“占位驱动”机制，面临“不可成药”靶点限制及靶向突变易产生耐药性等物质基础瓶颈。为此，提出“基于结构的共价设计与事件驱动”新策略：利用靶标特异性亲核氨基酸残基（如Cys等）与合理设计的亲电弹头精准反应，并进一步构建基于VHL/CRBN的PROTAC等双功能分子体系，实现对EGFR、BTK、ALK等靶标的精准干预与高效降解。在此基础上，系统解析从经典共价抑制剂到靶向蛋白降解（PROTAC）的构效关系与作用机制，探讨ADC、疏水标签（HyT）及dTAG等双功能分子技术在克服耐药与拓展靶标中的应用。报告将介绍传统药物的发现范式，阐述药理学机制从“占据驱动”向“事件驱动”的跨越，并介绍面向难成药靶点的共价与靶向蛋白降解药物发现平台，以支持新型抗肿瘤等靶向药物的研发。