报告题目：基于配体和结构发现靶向微管蛋白秋水仙碱结合位点的抑制剂

报告时间：2023年9月19日（周二）15:10-15:50

报告地点：校史馆报告厅

报告人：关奇 教授

主办单位：制药工程学院

     研究生院（学科建设办公室）

     辽宁省药学研究生创新与学术交流中心

报告人简介：

关奇，博士，沈阳药科大学制药工程学院，教授，博士生导师。辽宁省“兴辽英才计划”青年拔尖人才、沈阳市中青年科技创新人才获得者。担任辽宁省药学会药物化学专业委员会委员、沈阳市化学理事、《沈阳药科大学学报》青年编委。主要从事靶向抗肿瘤创新药物及绿色制药技术相关研究。主持国家自然科学基金青年基金等国家及省市级课题10余项，目前已在Green. Chem., Cancer. Lett., Eur. J. Med. Chem.等期刊发表SCI论文40余篇，获得专利授权14项。

报告内容：

微管是由α-和β-微管蛋白二聚体构成的空心柱状多聚物，作为细胞骨架的关键成分在细胞的分裂、移动、形态保持和胞内运输等过程中扮演着关键角色。微管的功能取决于其连续聚合和解聚的动态特性。微管动态平衡的破坏可诱导细胞周期停滞，最终导致细胞凋亡。因此，微管作为抗肿瘤治疗的重要靶点受到了广泛关注。

越来越多的研究表明，靶向微管蛋白-秋水仙碱结合位点的抑制剂（CBSIs）是一类非常有潜力的抗肿瘤候选药物，因为其不仅直接杀灭肿瘤细胞，更可破坏实体瘤现存血管体系，提高其潜在的临床效益。然而，FDA批准的CBSI目前还不能作为抗肿瘤药物使用。因此，仍然需要发现针对微管蛋白秋水仙碱结合位点的新颖多样的分子，推进该领域研究并为战胜恶性实体肿瘤提供有力武器。