发布日期:2025-06-07 来源:学科建设办公室 浏览量:
报告题目:新型多囊肾病抑制剂的设计与发现
报告时间:2025年6月10日(周二) 11:00-12:00
报告地点:南校区 制药工程学院501会议室
报 告 人:郭栋教授
主办单位:制药工程学院
学科建设办公室
辽宁省药学研究生创新与学术交流中心
报告人简介:
郭栋,教授,博士生导师。现任徐州医科大学党委常委、副校长。先后入选国家重大人才工程青年学者、江苏省杰青/优青、江苏特聘教授等。主持国家自然科学基金、江苏省自然科学基金等科研项目。研究结果发表在Chemical Reviews、Nature Communications、Journal of the American Society of Nephrology、Journal of Hepatology、Hepatology、Journal of Medicinal Chemistry等国际权威期刊,2项得到国家自然科学基金委报道。与Cisbio公司共同开发的结合动力学检测技术已实现商业化应用;与恒瑞医药合作开发的化学1类新药已获临床试验批件。授权国家发明专利10项,转化2项,入选江苏省高价值专利培育计划1项。
报告内容简介:
常染色体显性多囊肾病(autosomal dominant polycystic kidney disease,ADPKD)是人类常见的单基因遗传疾病,发病率约1/1000~1/400。患者双侧肾脏常见多发性、进行性生长的囊泡,不断地挤压周围正常的肾脏组织,导致肾脏结构改变和功能丧失。目前,该病尚无有效治愈方法,临床上主要采取对症治疗,干预肾囊泡形成和发展。精氨酸加压素V2受体(arginine vasopressin V2 receptor,V2R)已被证明是治疗多囊肾病的有效靶点。本研究以配体与受体结合的停留时间(residence time,RT)为新的切入点,设计与合成新型V2R拮抗剂,开展基于RT的构效关系分析。在此基础上,结合多组学分析发现与多囊肾病发病相关的新靶点,并在新靶标蛋白上系统验证停留时间与囊泡抑制效果的相关性,以此为ADPKD治疗药物的研发提供新的思路。