报告题目：Enantioselective Construction of Diverse Pyrrolidine Motifs and 3D Saturated Substituted Aryl Bioisosteres for Medicinal Applications

报告时间：2025年11月09日（星期日）13:00-14:00

报告地点：南校区播馨楼204教室

报 告 人 ：林进顺

主办单位：制药工程学院

                 学科建设办公室

                 辽宁省药学研究生创新与学术交流中心

报名通道：

报告人简介：

林进顺，清华大学深圳研究生院讲师，硕士生导师，深圳市后备级人才。主要研究方向：1) 基于人工智能（AI）技术的多靶点抗肿瘤小分子化合物的设计、合成及其活性研究；2) 手性芳基生物电子等排体的设计、合成及其在药物研发中应用。目前，他以第一作者（含共同）或通讯作者在化学类国际一流期刊J. Am. Chem. Soc、Chem、Angew. Chem. Int. Ed.、Nat. Commun.等上发表论文35篇，且多篇研究论文被Chem, Synfacts, Chin. J. Org. Chem.等杂志亮点评述，3篇论文入选高被引论文（top 1%)，总被引用1900多次。

报告内容简介：

吡咯烷作为药物分子中最常见的结构单元，广泛存在于百余种获美国FDA批准的药物中。我们发展了两种不对称催化合成吡咯烷的新策略：（1）基于过渡金属/手性阴离子协同催化的烯烃自由基不对称加成/环化反应，高效构筑了结构多样的手性吡咯烷；（2）利用有机催化策略实现了烯烃的不对称羟胺化反应，进一步拓展了吡咯烷的合成方法学体系。

另一方面，苯环是药物分子中最常见的结构单元，但其在体内代谢过程中易导致毒副作用或药效下降。基于此，药物化学们提出了“苯环生物电子等排体”概念：通过构建具有类似空间与电子特征、但具有更佳代谢性质的3D结构单元来替代苯环。我们基于不对称催化策略，成功构筑了手性多取代双环[2.1.1]己烷（BCHexs）骨架，并初步验证了该结构单元在药物化学研究中的应用潜力，为3D生物电子等排体的设计与合成提供了新途径。