报告题目：基于克服耐药性的PAPR-1/PI3K双靶点抑制剂的发现及作用机制研究

报告时间：2018年6月16日（周六）10:00—11:00

报告地点：南校区.图书馆一楼学术报告厅（107会议室）

报 告 人：徐云根 教授（中国药科大学药学院）

主办单位：制药工程学院

      基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室

      研究生院（学科建设办公室）

     辽宁省药学研究生创新与学术交流中心

报告人简介：

徐云根，教授，博士生导师，现任中国药科大学药学院药物化学系主任，个体化治疗药物研究联合实验室主任，江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室副主任，江苏省第六届十大杰出专利发明人。兼任中国药学会药物化学专业委员会副主任委员，国家执业药师资格考试命审题专家等。近年来，专注于镇痛、抗炎和抗肿瘤药物的研究，目前有两个候选药物正在进行临床前评价。已获得授权发明专利52个，其中外国发明专利6个；有多个专利产品或技术已实施转让或产业化，取得了较好的经济效益；发表SCI论文70余篇。

报告内容简介：

PARP-1抑制剂对BRCA1/2缺失的女性乳腺癌和卵巢癌的疗效显著，但存在适应症窄和耐药性问题。PI3K抑制剂能有效克服PARP-1抑制剂的耐药性，具有协同增效作用。以PARP-1抑制剂Olaparib和PI3K抑制剂BKM120为先导化合物，采用“组合药效团”策略和计算机辅助药物设计方法，获得了1个PARP-1/PI3K双靶点抑制剂—HY-033102，既拓展了PARP-1抑制剂的适应症，克服了其耐药性问题，同时又避免了两种抑制剂合用所带来的不足，为PARP抑制剂的研究提供了新的思路。